TRẮC NGHIỆM HÓA DƯỢC 2 LÝ THUYẾT THAM KHẢO ( Tiếp theo)

HOA DUOC

1.    Fosinoprilat ( dạng có hoạt tính ) là sp of : (44)

Ø fosinopril ( tiền dược) sau khi thủy giải

2.    Fosinoprilat ( dạng có hoạt tính ) là sp of : (44)

Ø Thủy phân phosinopril

3.    Chất nào sau đây tá động hạ HA do tác động lên sự tổng hợp noradrenalin: (54)

Ø Methyldopa: Cơ chế: methyl dopa ức chế sự decarboxyl hóa DOPA thành DOPAMIN → ↓ HA [nhóm tác động lên tk giao cảm ]

Ø Guanethidine tác động lên sự dự trữ & phóng thích noradrenalin [nhóm tác động lên tk giao cảm ]

Ø Bretylium tosylate tác động lên sự dự trữ & phóng thích noradrenalin [nhóm tác động lên tk giao cảm ]

Ø Clonidine ( chủ vận alpha 2) [nhóm tác động lên tk giao cảm ]

4.    Renin được tiết khi:

Ø Lượng máu đến thận giảm

Ø Natri/máu giảm

Ø → Kích thích hoạt động giao cảm → gây tăng tiết renin

5.    Alpha ngoại biên & beta

Ø Alpha 1: co mạch → ↑HA

Ø Alpha 2: Ức chế sự giải phóng NE → ↓HA

Ø Beta1:

· → tác động tim:          ↑ nhịp tim, ↑ co bóp, ↑ CO →  ↑HA

· → tác động  hệ renin: ↑ tiết nenin→ ↑  chuyển angiotensinogen → AT I, nhờ tác động của men chuyển ACE ATI → thành ATII → co mạch (→↑HA)  & ↑ tiết aldosterol →↑ giữ muối +nước →↑ HA)

Ø Beta2: tác động lên hí phế quản & các cơ trơn khác  → gây dãn

6.    Định lượng nifedipin bằng dd cerium sulfat sử dụng ferroin làm chỉ thị. PP định lượng này dựa trên cơ sở PU hóa học nào:

Ø        oxy hóa khử

7.    betablocker chẹn chọn lọc thụ thể beta 1 trên cơ tim:

Ø metoprolol, atenolol, Bisoprolol

Ø Ngoại trừ: propranolol, timolol, nadolol, ( beta 1,2) labetalol (beta 1,2, alpha1)

8.    Tác dụng phụ phổ biến của các thuốc chẹn kênh calci (CCBS) nhóm alkylphenylamin (PAAS)( thuốc verapamil), galopamil, tiapamil...:

Ø táo bón là tdp đặc trưng of nhóm này

9.    Các nhóm thuốc chẹn kênh calci  (CCBs): gắn vào tiểu đơn vị alpha1 of kênh calci (vị trí N: các nifedipin, các DHPs. Vịt trí D: ditiazem. Vị trí V: verapamil. Amlordipin: gắn vào D & V

Ø Nhóm dihydropyridine (DHPs): hiện diện trên mạch

·  đặc tính: chọn lọc cao ở mạch máu với hoạt tính tối thiểu ở cơ tim & hệ dẫn truyền tim

· Thuốc: nifedipin, nicardipin, Nisodipin, felodipin, Isradipin

Ø Nhóm benzothiazepin:

· Đặc tính: Nhóm thế alkylaminnoalkyl ở N5 đóng vai trò quan trọng trong hoạt tính của BTZs, loại nhóm thế N5  bằng dealkyl hóa → bất hoạt hợp chất này

· Thuốc: Diltiazem được sử dụng dưới dạng muối

· Sử dụng tương tự verapamil

Ø Nhóm Phenylalkylamins (PAAs)

· Thuốc: verapamil

10.                       Esterase là chất có hoạt tính sinh học là:

Ø Thủy giải  foscinopril ( tiền dược không có hoạt tính- coo1 cấu trúc ester) → thành foscinolate ( có hoạt tính )

11.                       foscinolate ( có hoạt tính ) là sản phẩm của

Ø foscinopril ( tiền dược không có hoạt tính) sau khi thủy giải 

12.                       Thuốc nhóm ACE đường uống đầu tiên:

Ø Captopril ( có nhóm carboxylat ( ↑ tính thân nước → ↓ tác dụng )

13.                       Thành viên đầu tiên chất ức chế ACA nhóm dicarboxylat:

Ø Enalapril

14.                       Thuốc nhóm ức chế ACE có cấu tạo:               

Ø Dị vòng 5 cạnh có N & nhóm carboxylic

( dẫn chất proline )

15.                       Thêm dị vòng vào nhóm UC ACE nhằm?

Ø ↑ tính thân dầu →↑ tác dụng ( cho hoạt chất mạnh hơn)

Ø Nhận diện tiền chất nhóm ACE: cilazapril, tradolapril, ramipril,  Quinapril, fosinopril, perindopril, imidapril

Ø Có nhóm este vào cơ thể sẽ →esterase → dạng có hoạt tính

16.                       Thuốc UC men ACE không phải tiền dược:

Ø Captopril

Ø Enalapril

Ø Lisinopril

17.                       Nhóm ức chế men chuyển định tính dùng phổ IR:

Ø Có 2 đỉnh ( 1600-1800cm^-1): xđ nhóm chức

18.                       Định lượng nhóm ỨC men chuyển:

Ø Pp acid base MT nước nước ( dd chuẩn độ NaOH): ĐL  nhóm COOH

Ø PP acid-base MT khan ( dd chuẩn độ acid percloric): ĐL Nitơ

Ø HPLC

19.                       Tdp đỏ da, mất vị ở captopril được cải thiện trên nhóm UC ACE: dicarboxylat: enalapril bằng cách:

Ø Thêm 1 nhóm carboxylic vào công thức

20.                       Dạng tiền dược:

Ø Hầu như không có tác động

Ø & mang cấu trúc ester

21.                       Định lượng nhóm UC men chuyển = pp iodid – iodat với thuốc:

Ø Captopril vì có nhóm HS: Sulphydryl

22.                       Tác dụng phụ của nhóm ức chế men chuyển ACE  gây đỏ da mất vị được cho là liên quan đến nhóm nào:

Ø Nhóm HS: Sulphydryl

23.                       Định lượng enalapril maleate:

Ø PP acid base MT nước ( dd chuẩn độ NaOH):

24.                       SKLM

Ø Chỉ xđ được 1-2 chất & chỉ định tính thôi

25.                       HPLC: dùng kiểm tạp chất liên quan

Ø Định tính được nhiều chất, có thể địnd lượng 1 số chất

26.                       Định lượng enalapril  dihydrat ( dạng ngậm 2 pt nước )

Ø PP acid base MT khan ( dd chuẩn độ acid percloric)

27.                       TDP of nhóm ỨC men chuyển ACE

Ø Ho khan ( xh 1-2 tuần sau uống thuốc)

Ø ↑ Kali huyết

Ø Mẫn ngứa

Ø Suy thận

Ø Mất vị ( captopril)

28.                       Tương tác:

Ø Không dùng +  các muối kali, thuốc lợi tiểu giữ kali ( vì thuốc làm tăng kali)

Ø Không dùng + các thuốc an thần kinh do ức chế enzyme gan → ↑ nồng độ thuốc trong máu  → vì có thể gây ↓ HA thế đứng

Ø Không dùng + các NSAIDs & corticoid vì hấp thu Na+, K+ → làm ↓ tác dụng of thuốc hạ HA

29.                       Các nhóm thuốc tác động lên hệ tim mạch

Ø Trị CHA

· Ức chế men chuyển (tđ lên hệ RAA)

· Kháng thụ thể angiotensin II (tđ lên hệ RAA)

· Chẹn thụ thể beta-adrenergic

· ức chế dòng calci (CCBs)

· ức chế tk giao cảm

· dãn mạch trực tiếp

· lợi tiểu hạ HA

Ø nhóm chống loạn nhịp

Ø nhóm thuốc trị đau tắt ngực

30.                       tdp ho khan phù mạch xảy ra ở nhóm ỨCMC ACE là do

Ø bradykynin tăng

31.                       Cơ chế tác động of thuốc kháng thụ thể ATII ( AIIRAs):

Ø ỨC sự co mạch & bài tiết aldosterone of angiotensin II do ngăn cản sự gắn AT II vào receptor AT I để thể hiện tác động.

Ø AT  I có nhiều ở cơ trơn mạch máu  &  tuyến thượng thận

32.                       Chất chủ vận (agonist) tự nhiên:

Ø
 Angiotensin II ( bản chất là protein)

33.                       Chất đối vận peptid (antagonist) đầu tiên:

Ø Saralasin (chích ko dùng uống)

34.                       cấu trúc thuốc kháng thụ thể angiotensin

 Losartan ( chất đầu = đường uống)

Ø Gốc của 2 phenyl = 60 độ

Ø Tetrzol tạo 1 gốc với phenyl kế cận

Ø Imidazole & tetrazol cách nhau 1 khoản trong hệ biphenyl

Ø Nhóm hydroxyl nằm xa biphenyl

35.                       Thuốc dạng tiền dược of nhóm ARB:

Ø Candesartan Cilexetil ( có cấu trúc ester : COO), Olmesartan medoxomil ,

36.                       Tất cả các sartan đều là dẫn chất chung nhất:

Ø  tetrazolyl-N-(biphenyl)-imidazol

37.                       Có 2 hệ:

Ø Hệ giao cảm = trực giao cảm = adrenergic

Ø Đối giao cảm = Phó giao cảm = cholinergic

38.                       Chất dẫn truyền tk trong hệ:

Ø  giao cảm là: sợi tiền hạch tiết acetylcholin, hậu hạch tiết(catecholamine) adrenalin

Ø Đối giao cảm: tiền & hậu hạch đều tiết acetylcholin

39.                       Hệ Giao cảm gây (32)

Ø Tim:        ( td lên beta1)→↑ hoạt động tim → tim đập nhanh →↑HA

Ø Mạch máu( sợi cơ trơn): (tđ alpha 1) → co thắt. (tđ beta 2)→ dãn

Ø Mạch vành ( động mạch): (tđ alpha1 ) → co thắt. (tđ beta 2)→ dãn

Ø Phế quản: (tđ lên beta 2) → gây dãn

Ø Cơ tiêu hóa: (tđ lên alpha 1) → dãn.  (tđ beta 2)→ co thắt

Ø Tử  cung: (td lên alpha1 & beta 2) → co thắt. (tđ beta 2)→ dãn

Ø Sự tiết insulin: (td lên alpha1 , beta 1  & beta 2) )→ giảm

40.                       Nhóm chẹn thụ thể beta ( beta blocker):

Ø Chẹn beta 1 (→ ↓ nhịp tim, ↓ co bóp cơ tim → ↓ HA ) + 2 ( co thắt PQ → gây suyễn)

· Propranolol, timolol, Nadolol

Ø Chẹn beta 1: → ↓ nhịp tim, ↓ co bóp cơ tim → ↓ HA

· Atenolol, metoprolol, bisoprolol, betaxolol

· Dẫn chất & các chất tương đồng phenylethanolamin: (49)

   Isoprenalin ( isoproterenol), dicloisoprenalin, pronethalol,

    Chất đối vận mạnh

· Chất tương đồng aryloxypropanolamin (N – isopropyl )

   Propranolol, pindolol, befunolol, betaxolol, metoprolol atenolol, (prồpin bébé mét à)

· Chất tương đồng aryloxypropanolamin (N – terbutyl )

   nadolol, Timolol, tertatolol, carteolol ( na tỉ tê car)

41.                       Thuốc nào có cấu trúc là dẫn chất của aryloxypropanolamin (N-isopropyl ) (49 )

Ø Propranolol,

Ø pindolol,

Ø befunolol,

Ø betaxolol,

Ø metoprolol

Ø atenolol,

(prồpin bébé mét à)

42.                       Thuốc nào có cấu trúc là dẫn chất của aryloxypropanolamin (N-terbutyl ): (49)

Ø nadolol

Ø timolol

Ø tertatolol

Ø carteolol

( na tỉ tê car)

43.                       chất đối vận có cấu trúc peptid lên thụ thể angiotensin II đầu tiên là (46)

Ø        saralasin

44.                       thuốc chẹn kênh calci (CCBS) có cấu trúc dihydropyridin (DHP): (51)

Ø Nifedipin, nicardipin,  nisoldipin, felodipin, isradipin,

45.                       các betablocker CCĐ đối với bệnh nhân có bệnh lý nào?

Ø hen suyễn

46.                       metoprolol có tác dụng do: (49)

Ø có cấu trúc phù hợp với receptor beta-adrenergic

Ø (cơ chế tác động: có cấu trúc tương đồng với noradrenalin- tranh chấp với norepinephrin trên receptor beta 1 & beta 2. chủ yếu là beta 1 có ở cơ tim làm mất sự hoạt hóa trên các receptor này - gây giảm co  bóp cơ tim - hạ tần số tim, hạ HA)

47.                       Chất có tác dụng làm giảm huyết áp tác nhân chẹn hạch: (53)

Ø trimethaphan

48.                       tác động lên tk giao cảm: (53 )

Ø ah đến sự dự trữ & phóng thích NE:

·          guanethidin

· bretylium tosylat

Ø tác động sinh tổng hợp NE

·          methyldopa

Ø tác động lên thụ thể alpha-adrenergic:

· clonidin( chủ vận alpha 2)

· phenoxybenzamin, phentolamin, prazocon, tetrazocin, doxazocin (đối vận thụ thể alpha)

Ø tác động tác nhân chẹn hạch:

· trymethaphan

49.                       tác dụng phục đặc trưng of nhóm UC men chuyển

Ø ho khan

50.                       Nhóm kháng thụ thể angiotensin II có ưu điểm hơn nhóm UC men chuyển:

Ø        không làm ứ động bradikynin nên không gây ho dai dẳng

51.                       cơ chế tác động của nhóm chẹn thụ thể beta là: (49)

Ø cấu trúc tương tự Noradrenalin nên cạnh tranh với receptor beta 1,2 ( chủ yếu là beta 1)

52.                       Các thuốc nhóm chẹn thụ thể beta khi sử dụng đặc biệt chú ý:

Ø hen suyễn

53.                       thuốc nào sau đây là thuốc tác động chọn lọc trên thụ thể beta 1 (48)

Ø        metoprolol, atenolol, bisoprolol, betaxolol...

54.                       thuốc chẹn kênh calci (CCBS) không dihydropyridin (DHP): (51)

Ø
verapamil (phenylalkylamine-PAAS)

Ø Nifedipin, nisodipin, nicartidin, felodipin, amlodipin,  (DHP)

55.                       cấu trúc of nhóm DHP (51)

Ø sự thay thế tại N1 cũng sẽ làm giảm hoạt tính of chất tương đồng DHP

56.                       Cấu trúc amlodipin so vớn nifedipin tạo nên khác biệt gì (52)

Ø        TG bán thải dài hơn nên dùng 1 ngày 1 lần

57.                       thuốc chẹn calci & chỉ định phù hợp

Ø verapamin, Diltiazem: chẹn trên tim: trị CHA có nhịp tim nhanh (RLN trên thất( rung nhĩ, cuồng động nhĩ, nhịp nhanh kịch phát trên thất), tăng HA, đau thắt ngực

Ø nifedipin: chẹn trên mạch

58.                       nhức đầu chống mặt, dãn mạch cấp tính, đỏ bừng (fushing), tim đập nhanh: (66)

Ø nhóm  thuốc chẹn kênh calci (CCBS) không dihydropyridin (DHP): nifedipin, amlordipin...

59.                       thuốc mê đường tiêm sử dụng trong phẩu thuật ngắn & khởi mê nhanh

Ø natri thiopental

60.                       để hoàng chỉnh công thức hóa học diazepam ( các benzodiazepin chính) hãy chọn lựa các nhóm thế X & R3 cho phù hợp: (79) xem hình

Ø chất: seduxen:

DCI	Biệt dược	X	R1	R2	R3
Diazepam	Seduxen	Cl	CH3	H	Phenyl
Oxazepam	Seresta	Cl	H	OH	phenyl

61.                       để điều trị tăng HA có thể tác động vào.....(42)........( HA = cung lượng tim x sức cản ngoại biên

Ø giảm sức cản ngoại biên : (sức cản ngoại biên xơ vữa ĐM)

Ø giảm cung lượng tim

Ø giảm thể tích tuần hoàn

Ø giảm  lưu lượng tim ( tăng lưu lượng tim: suy thận)

Ø ngoại trừ : làm chậm nhịp tim

62.                       thuốc nào thuộc nhóm UC men chuyển

Ø đôi ( PRIL): gây ho khan

63.                       thuốc chẹn calci (CCBS) không dihydropyridin (DHP):

Ø        diltiazem (benzothiazepen), verapamil ( phenylalkylamin)- PAAS

64.                       thuốc thuộc nhóm chẹn calci CCBS thuộc dihydropyridin DHP)

Ø Nifedipin...

65.                       cấu trúc trúc hh of chất sau có tên là

Ø        catopril (có nhóm HS: sulfydryl gây tdp đỏ da, mất vị)

Ø enalapril

Ø enalapril

Ø metoprolol

Ø diltiazem

66.                       trong tất cả các chất sau, chất nào được sử dụng như là tiền dược

Ø chọn hình c sgk

67.                       có thể định lượng captopril = pp

Ø iodid- iodat vì có nhóm SH

68.                       dạng sử dụng của enalapril trong thực tế la

Ø muối maleate

Ø dihydrat ( ngậm 2 pt nước)

69.                       đđ tốt khi sdụng thuốc UC men chuyển trong lâm sàng

Ø công hiệu rất mạnh mặc dù có nhiều TDP

Ø TDP: tăng Kali huyết

· ho khan do bradykini

· mẫn ngứa

· mất vị

· suy thận cấp

70.                       phát biểu đúng về liên quan cấu trúc tác động thuốc đối kháng calcil CCBS nhóm dihydropyridin (DHP)(51)

Ø vòng dihydropyridin thay bằng vòng pyridin hay piperidin làm giảm hoạt tính?

Ø vòng dihydropyridin không cần thiết cho hoạt tính?

Ø sự thay thế H trên N1 làm giãm tăng hoạt tính?

Ø vòng phenyl ở C4 thay = cycloakyl làm tăng hoạt tính?

71.                       thuốc tác  động lên thụ thể alpha adreneric trong cấu trúc có nhân imidazol

Ø xylometazolin, tetrahydrozolin, oxitazolin, naphazolin, clonidin

Ø phentolamin Phentolamin, một dẫn chất imidazolin, là một thuốc đối kháng cạnh tranh alpha - adrenergic, có ái lực giống nhau với những thụ thể alpha1 và alpha2

Ø ngoại trừ Prazosin Hydrochloride là một dẫn chất piperazine tổng hợp. 

72.                       beta blocker được sử dụng điều trị dưới dạng đồng phân đơn lẻ (-S)

Ø timolol

73.                       phát biểu về sự gắn kết của losartan với thụ thể  AT 1 ngoại trừ: (46) xem hình

Ø        nhánh butyl định vị phía trên biphenyl

Ø imidazol & tetrazol cách nhau 1 khoảng trong hệ biphenyl

Ø hai góc phenyl trong cấu trúc tạo với nhau  1 gốc 90 độ (6O độ) ( ngoại trừ)

Ø nhóm hydroxyl nằm xa biphenyl

74.                       Các thuốc đối kháng thụ thể angioensin II có cấu trúc tetrazolyl N-(biphenyl)-imidazol, ngoại trừ  (47)

Ø candesartan

Ø losartan

Ø irbesartan

Ø temisartan không có xem hình sách 47

75.                       trong cấu trúc chung của thuốc chẹn beta blocker phần aryl có thể là, ngoại trừ (49) hình

Ø benzen

Ø dị vòng thơm

Ø cyclohexan

Ø naphatalen

76.                       cho X có cấu trúc ( hình trang 45: lisinopril ) phát biều đúng là (44)

Ø thuộc nhóm đối kháng thụ thể angiotensin II ( UC men chuyển)

Ø định lượng X bằng pp đo nitrit ( acid base MT

nước, acid base MT khan, HPLC)

Ø phổ ir cho 4 tín hiệu tại vùng 1600-1800cm^-1 (2 đỉnh )

Ø kiểm tạp chất lien quan đến X bằng HPLC

77.                       tDP of captopril of captopril: đỏ da mất vị liên quan đến nhóm cấu trúc hh nào? (44) hình

Ø sulphydryl (SH)

78.                       thuốc trị CHA làm giãn động mạch lẫn tĩnh mạch (56)

Ø Natri nitroprusiat

79.                       tại sao khi dùng thuốc UC men chuyển trong trị CHA lại gây tdp ho khan

Ø Men chuyển trong cơ thể có chức năng:

·          HA: chuyển angiotensin I ( không hoạt tính) thành angiotensin II ( có hoạt tính:

  co mạch gây tăng HA

  tăng tiết aldosterol gây tăng HA

· Phổi: phân hủy badykinin ( tác nhân gây ho khan)

Ø Khi uống thuốc UC men chuyển ngoài việc hạ HA nó còn ngăn cản sự phân  hủy badykinin GÂY gây ho khan

80.                       Dựa vào cấu trúc hh- giải thích tại sao amlordipin besilate có t 1/2 dài hơn nifedipin (52)

Ø Amlodipine có khả năng thân dầu tương tự nifedipin trung tính, nhưng khi được đưa vào thêm 1 nhóm base vào phân tử → làm gia tăng t1/2 (35h), giảm thanh thải → cho phép sử dụng liều 1 lần / ngày  so với 2-3 lần của nifedipin

81.                       DHP:

Ø Thay vòng phenyl = cycloalkyl:

· Có thể làm giảm hoạt tính

Ø Thay vòng phenyl bằng dị vòng thơm:

· Có thể làm tăng độc tính

Ø Nhóm alkyl nhỏ như methyl tại C2 & C6:

· có thể đóng góp vào hoạt tính of DHP

·  trong khi H & phenyl ở vị trí này

Làm giảm hoạt tính

82.                       DHPs mất hoạt tính mạnh khi:

Ø  độ thân nước tăng

83.                       Giải thích cơ chế tác động hạ HA của methidopa:(54)

Ø tác động lên sự tổng hợp noradrenalin: methyldopa ức chế sự decarboxyl hóa dopa thành dopaminè hạ HA

84.                       captoril định lượng = pp iodid iodat. trong khi enalapril khong áp dụng vì: (44)

Ø        enalapril không có nhóm SH trong cấu trúc

85.                       tiapamil được cho là hiệu quả hơn các thuốc chẹn calci khác trong nhồi máu cơ tim cấp vì sao (52)

Ø do tăng tính thân nước (Sự thêm vào 2 nhóm SO2 phân cực cao trong tiapamil làm gia tăng tính thân nước 3 lần so với verapamil )

86.                       Cấu trúc sau thuộc nhóm nào? (20) hình ( 20. Metopimazine: kháng dopamine có cấu trúc phenothiazine)

Ø cyclizine

Ø phenothiazin

Ø benzodiazepin

Ø aminoethanol

87.                       cấu trúc này thuộc nhóm nào? (20) hình

Ø cyclizine

Ø phenothiazin

Ø
benzodiazepin

Ø aminoethanol

88.                       Để có tác dụng an thần, R phải là

Ø -CH₂-CH₂-N(CH₃)₂

Ø -CH₂-CH₂-CH₂-N(C₂H₅)₂

Ø -CH₂-CH₂-N(C₂H₅)₂

Ø (CH₂)₂-CH₂-N(CH₃)₂

89.                       dimenhydrinat có hàm lượng diphenhydramin tối thiểu là

Ø 55%

90.                      

Để hoàn chỉnh công thức hóa học diazepam, hãy lựa chọn các nhóm thế X & R₃

Ø X = Br & R₃ = 2clorophenyl

Ø

X = Cl & R₃ = phenyl

Ø
X = Cl & R₃ = clorophenyl

Ø X = NO₂ & R₃ = phenyl

91.                       Phương pháp định lượng  barbiturate có thể áp dụng cho đa số các phòng kiểm nghiệm với độ chính xác cao:

Ø chuẩn độ bằng phương pháp brom tạo kết tủa vàng

Ø chuẩn độ acid-base thừa trừ trong môi trường nước

Ø chuẩn độ acid-base trong môi trường khan

( đo brom, đo acid, đo bạc)

Ø
chuẩn độ bạc kế tạo tủa AgCl,sấy khô rồi cân

92.                       Để có tác dụng gây ngủ mạnh,các yêu cầu về cấu trúc thích hợp cho các dẫn chất barbiturate như sau:(hinh trang 82)

Ø Chỉ một nhóm thế R₃-CH₃ các nhóm khác là H ( an thần, gây ngủ)

Ø Đồng thời cả 2 nhóm thế R₁,R₂ đều là gốc phenyl ( →↑ tác động chống co giật)

Ø Chỉ có nhóm thế R₃ là gốc phenyl và các nhóm thế khác là H ( mấ tác động)

Ø Có 2 nhóm thế R₁,R₂ là mạch hydrocarbon, có 1-5 C, tốt nhất hydrocarbon chưa no

NOTE: ba gốc ceton đối xứng

F Thay O = S: → thiobarbital: td gây ngủ, an thần, chống co giật, gây mê

F R₁,R₂: alkyl ( no, chưa no, aryl, vòng…)

F R₃: methyl, H

→ Thay H bằng  các nhóm thế khác nhau R₁,R₂,R₃→ thu dẫn chất barbital có tác động an thần, gây ngủ

→ R₁,R₂: alkyl ( no, chưa no, aryl, vòng…)

→ R₃: methyl, H

F R₁, R₂: Nhóm thế R₁, R₂ phải là các chuỗi hydrocarbon

Mạch từ 1-5 C:  có td làm ↑ hoạt tính

Mạch chưa no:  hoạt tính ↑

Mạch 5 C:  → tác dụng gây ngủ giảm ( có thể gây co giật)

R₃  là gốc pheny: → Mất Tác động gây ngủ

Nhóm thế  R₁,R₂ là phenyl:  →↑ tác động chống co giật

F R₃:

CH₃: → gây ngủ mạnh

Nếu thế trên cả 2N bằng nhóm methyl (CH₃): → gây co giật→ không dùng trị liệu

O thay bằng S: → tác động mạnh & cực ngắn → dùng trong gây mê

93.                       Beta-blocker chẹn chọn lọc thụ thể beta 1 trên cơ tim

Ø Atenolol

94.                       Cho Z có cấu trúc như sau ( hình valsartan 47) Dựa vào nhóm chức carboxylic trong cấu trúc pp định lượng thích hợp là

Ø
Pp đo nitrit

Ø MT khan – dd chuẩn độ là tetrabutyl

amonium hydroxyd [(C₄H₉)₄NOH]

Ø Đo quang phổ UV

Ø MT khan – dd chuẩn độ là acid percloric

95.                       Chất nào sau đây tác động hạ HA tác động lên sự dự trữ & phóng thích noradrenalin

Ø Trimethaphan ( lên hạch)

Ø Bretylium  tosylate , guanethidine

Ø Clonidine chủ vận alpha 2

Ø Đối vận thụ thể  alpha: phenoxybenzamin, phentolamin, prazocin, tetrazocin, doxazocin

Ø Methyl dopa ( sự tổng hợp noradrenalin)

96.                      

tDP đỏ da mất vị tương tự như L-penicillamin liên quan đến nhóm cấu hóa học nào sau đây of captopril

Ø sulphydryl (-SH) ( hình 43)

 

97.                      
cho X có cấu trúc như sau, phát biểu đúng về X, ngoại trừ ( hình A, trang 44;perindopril: cấu trúc ester: tăng tính thân dầu, tăng tính thấm)

Ø
phổ IR of X cho 3 tín hiệu tại vùng 1600 – 1800cm^-1

Ø
X thuộc nhóm kháng thụ thể angiotensin II

Ø Kiểm tạp chất lien quan đến X bằng HPLC

Ø X là dạng tiền dược vào cơ thể chuyển thành dạng

có hoạt tính

98.                      

Cho Y có cấu trúc như hình( metoprolol trang 49) …Y  có cấu trúc tương đồng với

Ø

Aryloxypropanolamin (N-isopropyl)

Ø Phenylethanolamin

Ø Phenylalkylamin (PAAS)

Ø Aryloxypropanolamin (N-terbutyl)

99.                       A được sử dụng trong đtrị tăng HA thuộc nhóm đối vận thụ thể angiotensinII có cấu trúc như sau ( hình valsartan 47) A là dẫn chất của

Ø Triazolyl N-(bisohenyl)- imidazol

Ø Tetrazolyl N-(biphenyl)- imidazole

Ø triazolyl N-(bisphenyl)- imidazole

Ø Tetrazolyl N-(biphenyl)-triazol

100.                 Cho B có cấu trúc như sau ( hình nifedipin trang 51) vòng phenyl gắn với dihydropiridin ở vị trí C số ?

Ø
2

Ø 4

Ø 6

Ø 1

101.                 Cho X có cấu trúc như hình ( acetylcholin trang 24) phát biểu đúng về X

Ø Acetyl hóa cholin clorid ta thu được X ( → acetyl chlorid)

Ø X có tác dụng làm giãn đồng tử ( co)

Ø Kiểm tạp lien quan đến X bằng quang phổ UV

Ø X có thể được sử dụng = đường uống