1.
Thời
gian để thuôc đạt nồng độ cân bằng là
a. 4.t1/2
b.
5.t1/2
c. 7.t1/2
( bài xuất hoàn toàn ra khỏi cở thể)
d. 3.t1/2
2.
Nơi
xảy ra sự chuyển hóa chủ yếu của thuốc là:
a. Tim
b. Phổi
c. Ruột
d.
Gan
3.
Thuốc
X được kết hợp với simvastatin được sử dụng cho bệnh nhân, bệnh nhân bị đau cơ.
Thuốc X là
a. Phenobarbital
b. Erythromycin
( cyclosporin, itraconazol, ketoconazol
c. Phenylbutazol
d. Rifampicin
4.
Enzyme
chuyển hóa thuốc tại gan chủ yếu là
a. Cyp
1 A2
b. Cyp
2 D6 ( mạnh 2) (tolbutamid phenyltoin, Nsaid) ( tôi phe N)
c. Cyp
3 A4 ( mạnh 1): erythromycin, terfenadin, losartan, lidocain, midazolam,
nifedipin ( em tẹt lo limini)
d. Cyp
2 C9 ( mạnh 3) ( metoprolol, codein ) ( mê cô)
5.
Chất
nào sau đây phải vượt qua hiệu ứng lần đầu tại ruột
a. Prostaglandin
( phổi: chuyển hóa các chất tự nhiên, chủ yếu là chất nội sinh: methadone,
nortyptilin…)
b. Cortison
c. Dexamethason
( sulfamid, metopclorpramid…: hiệu ứng lần dầu tại ruột: biến đổi thuốc thành
chất dễ tan & dễ thải trừ)
d. Acid
acetyl salicylic ( acetyl cysteine,
lidocain, morphin, metoprolol..: chuyển hóa ở gan: giảm tác dụng of thuốc
6.
Một
thuốc dễ dàng qua màng sinh học khi có đặc điểm nào sau đây
a. Hệ
số phân chia D/N nhỏ
b. Ít
hòa tan
c. Ở
dạng ion hóa
d.
Khối
lượng phân tử nhỏ
7.
Tế
bào bắt giữ các vitamin A rồi đưa vào bên trong tế bào được gọi là vận chuyển
a. Sự
thực bào
b. Sự
ẩm bào
c. Vận
chuyến qua lớp lipid
d. Vận
chuyển qua lỗ
8.
Một
thuốc A có hệ số ly trích là 0,8; độ thanh lọc qua gan của thuốc A phụ thuộc
vào yếu tố nào
a. Lưu
lượng máu qua gan ( EH > 0,7 ; EH<0,3: thuốc dạng tự do or hoạt tính enzyme)
b. Hoạt
tính enzyme gan ( <0,3 thuốc dạng tự
do or hoạt tính enzyme)
c. Thành
phần thuốc ở dạng tự do ( <0,3 thuốc dạng
tự do or hoạt tính enzyme)
d. Tỉ
lệ gắn kết với protein
9.
Khi
ngộ độc 1 thuốc acid yếu có pKa = 4,0. Chọn câu SAI:
a. Sự
đào thải qua nước tiểu sẽ tăng nếu sử dụng NaHCO3 ( tính kiềm)
b. Thuốc
được ion hóa ở pH máu nhiều hơn pH dạ dày
c. Thuốc
này được hấp thụ ở dạ dày tốt hơn ở ruột non
d. Dùng
NH4Cl ( tính acid) để tăng quá trình đào thải qua nước tiểu
10.
Tại
pha I trong chuyển hóa paracemol, xảy ra phản ứng là:
a. Oxy
hóa
b. Liên
hợp acid glucuronic
c. Liên
hợp acid glutathion
d. Thủy
phân
11.
Chuyển
hóa thuốc nhằm mục đích là
a. Làm
giảm đào thải thuốc
b. Biến
đổi cấu trúc của thuốc
c. Tăng
tác dụng của thuốc
d. Làm
thuốc tan trong….
12.
Những
kiểu vận chuyển sau thuộc vào vận chuyển chủ động, ngoại trừ
a. Vận
chuyển Natri qua bơm Na+/K+
b. Vận
chuyển chất lạ ra khỏi cơ thể qua bơm P – glycoprotein
c. Vận
chuyển protein qua bơm proton
d. Đồng
vận chuyển glucose & natri
13.
Đặc
điểm của đường tiêm trong da
a. Không
hấp thu
b. Hệ
mao mạch phong phú
c. Tiêm
nao no trong điều trị ung thư
d. Tiêm
được 1 lượng lớn
14.
Thuốc
được dùng ở đường tiêm bắp là:
a. Hỗn
dịch dầu
b. Lyposom
trong điều trị ung thư
c. Penicillin
tring thử quá mẫn ( ID)
d. Glucose
15.
Sử
dụng thuốc nào sau đây ở người cao tuổi phải thận trong do giảm thải trừ của
thuốc
a. Propranolol
( F của propranolol tăng gấp 3 lần ở người cao tuổi do giảm BĐSH ở gan)
b. Vancomycin
c. Erythromycin
d. Paracetamol
16.
Một thuốc A được sử dụng bằng đường uống
với liều 100mg. có AUC là 9,8mg.h/L. Cùng thuốc này cho bệnh nhân dùng đường IV
với liều 100mg đo AUCIV là 16,5mg.h/L. Tính độ thanh thải toàn phần
of thuốc khi dùng đường uống:
|
|
a. 60,6ml/phút
b.
10,1ml/phút
c. 101ml/phút
d. 6,06ml/phút 10,1ml/phút
17.
Một thuốc A được
truyền tĩnh mạch liên tục liều 10mg/h. Nồng độ thuốc ở trạng thái ổn định trong
huyết tương là 2mg/lít. Vậy độ thanh thải của thuốc là?
|
|
a.
83,3ml/
phút
b. 68,3ml/phút
c. 5ml/phút
d. 14ml/phút
18.
Một
thuốc C được tiêm tĩnh mạch với liều
7mg. AUC của thuốc là 5mg.h/L . Vậy độ thanh thải của thuốc của thuốc là:
a.
90ml/phút
|
|
b.
23,3ml/phút
c. 15ml/phút
d. 1,4ml/phút
19.
Đối
với trẻ em, sự phân bố của digoxin cao hơn người trưởng thành có thể vì nguyên nhân là:
a. Digoxin
liên kết với protein nhiều hơn người trưởng thành
b. Cơ
thể trẻ em chứa nhiều lipid hơn người trưởng thành
c. Cơ
thể chứa nhiều nước hơn người trưởng thành
d. Digoxin
tan trong lipid nhiều hơn người trưởng
thành
20.
Đối
với thuốc có EH thấp, khi bị suy gan thì
a. F
tăng
b. F
giảm
c. Vd
tăng
d. Vd
giảm
21.
Một
thuốc A có thời gian bán thải 4h, & Vd phân bố biểu kiến là 5L/kg, được dùng cho bệnh nhân 60kg, 50 tuổi
uống với liều 100mg . tiến hành đo AUC
là 5,1mg.h/L
a. Tính
SKD tuyệt đối của thuốc A. biết rằng nếu dùng đường IV thì đo AUCIV = 9,5mg.h/L
|
AUCPO
= 5,1mg.h/L
AUCIV =
9,5mg.h/L
T1/2 = 4h
Vd = 5L/kg x 60kg = 300L
DPO = 100mg
b. Với
liều trên bệnh nhân có bị ngộ độc không. Biết nồng độ trị liệu của thuốc là 0,1
– 1mg ( tính Cp?)
|
c. Tính
độ thanh thải toàn phần của thuốc
|
d. Liều
dùng ban đầu của thuốc là bao nhiêu để đạt nồng độ trong huyết tương là 0,5 mg/L ( tính D?). biết skd F là 70%
|
22.
Một
thuốc A có thời gian bán thải 5h, & Vd phân bố biểu kiến là 4L/kg, được dùng PO cho bệnh nhân 50kg, 60
tuổi với liều 200mg . thuốc này có SKD là 80%
a. Tính
độ thanh thải toàn phần của thuốc
 |
b. Thể
tích phân bố gấp bao nhiêu lần thể tích của toàn cơ thể
V toàn cơ thể = 0,55 x 50kg = 27,5
Vd = 300
Số lần gấp = 
= 
= 7,27
lần
= = 7,27
lần
c. Với
liều trên bệnh nhân có bị ngộ độc không. Biết nồng độ trị liệu của thuốc là
0,5-1,15 mg/L ( Cp = ?)
Vd = 
→ Cp = 
= 
= 0,8mg/L (→KL không ngộ độc)
→ Cp = = = 0,8mg/L (→KL không ngộ độc)
d. Liều
dùng ban đầu của thuốc này là bao nhiêu để đạt nồng độ 1,0mg/L trong huyết
tương ( D = ?)
Vd = → D =
= 
=
250mg
→ D = = =
250mg
23.
Một
sp A được dùng theo đường truyền tĩnh mạch cho 1 người tình nguyện khỏe mạnh & dùng với 3 liều khác nhau (
100mg, 200mg, 400mg ). Người ta đã đo nồng độ thuốc trong huyết tương ở những
thời điểm sau khi dùng thuốc & kéo
dài suốt 1 tuần tính được 
IV
tương ứng của 3 liều thuốc là 12mg.h.L-1 , 25 mg.h.L-1, 49mg.h.L-1 Hỏi
IV
tương ứng của 3 liều thuốc là 12mg.h.L-1 , 25 mg.h.L-1, 49mg.h.L-1 Hỏi
a. F
theo đường uống là bao nhiêu?
b. Tính
Clt của A
|
c. Cho
biết t1/2 của A là 2h & A
phân phối theo kiểu 1 ngăn. Vậy cần truyền tĩnh mạch liều bao nhiêu để có được Cmax = 7,5mg/L
|
t1/2 = 2h
Cp = 7,5 mg/L
D = ?
d. Nếu
người ta quyết định từ đầu là điều trị bằng cách tiêm truyền thì lưu lượng tiêm truyền ( Vperf) là bao
nhiêu để thu được nồng độ thuốc trong huyết tương là 10mg/L
|
Cp
= 10mg/L
Q
= ?
24.
Thuốc
tiêm IV liều 200mg cho người 55 kg, 63 tuổi. thời gian bán thải là 6h.
a.Hỏi
% thuốc thải trừ sau 24 h
Liều 200mg → sau
6h - mất 100 → nồng độ thuốc còn: 100mg
→ sau
6h - mất 50 → nồng độ thuốc còn: 50mg
→ sau
6h - mất 25 → nồng độ thuốc còn: 25mg
→ sau 6h -
mất 12,5 → nồng độ thuốc còn: 12,5mg
Sau 24 h tổng lượng
thuốc thải ra = 100 + 50 + 25 = 175mg
b.Lượng thuốc còn lại sau 24 h
= 200-175 = 25 mg
c. Cũng thuốc trên được sử dụng đường uống có F = 70%. Hỏi
lượng thuốc còn lại sau 24 giờ:
Với sinh khả dụng 70%
→ nồng độ thuốc trong cơ thể là:
Dùng 200mg F
đạt 100%
X = 
= 140mg ← F đạt 70%
= 140mg ← F đạt 70%
Cứ 140mg – sau
6h – mất 70mg - còn 70mg
70mg –
sau 6h – mất 35mg - còn
35mg
35mg –
sau 6h – mất 17,5mg- còn 17,5mg
17,5mg – sau
6h – mất 8,75mg- còn
8,75mg
Tổng lượng thuốc mất
sau 24h = 70 + 35 + 17.5 + 8.75 = 131,25mg
→ Lượng thuốc còn lại
sau 24 h là: 140mg – 131,25 = 8,75mg
25.
3
thuốc không liên kết với protein huyết tương (luôn tồn tại ở dạng tự do)
a. Allopurinol
(
gout)
b. Ethambutol
(lao)
c. Heparin
( chống đông)
d. Cả
3 ý trên
26.
Tổng
lượng thuốc digoxin trên nhân 70kg là 500mcg, nồng độ thuốc trong huyết tương
là 0,75ng/ml. Tính Vd? Vd phân bố gấp bao nhiêu lần V toàn cơ thể? Thuốc phân bố
chủ yếu ở đâu?
Tóm:
D = 500mcg
Cp = 0,75ng/ml
a.Tính Vd?
Vd = 
= 
=
666666,6 ml = = 666666,6 x 10-3
L = 666,6L
= =
666666,6 ml = = 666666,6 x 10-3
L = 666,6L
b.
Vd phân bố gấp bao nhiêu lần V toàn cơ thể?
Vtoàn cơ thể = 0,55L/kg x 70kg = 38,5L
Vd = 666,6 L
→ Số lần Vd gấp Vtoàn
cơ thể = 
= 
= 17,3 lần
= = 17,3 lần
c.
Digoxin phân bố chủ yếu ở mô tim
27.
Bài trang 2: DĐH:
Một thuốc A có
thời gian bán thải là 3h và thể tích phân bố biểu kiến là 7 lít/kg , Được dùng cho bệnh nhân
Nam nặng 50kg, 50 tuổi uống với liều 200mg, tiến hành đo AUC là 8,1 mgh/lít
a. Tính SKD tuyệt đối của thuốc A. Biết rằng với liều như trên nếu dung đường IV thì đo được AUC là 9.0mg.h/lít
Tóm:
|
Vd = 7L/kg x 50kg = 350L
D = 200mg
AUCPO = 8,1mg.h/L
AUCIV = 9,0mg.h/L
b. Với liều trên bệnh nhân có bị ngộ độc hay không ? biết rằng nồng độ trị liệu của thuốc này là 0.5 →
1,5mg/lít
( tính Cp?)
|
|
|
28.Thuốc
A, IV liều 300mg. t1/2 = 3h.
a.Hỏi
lượng thuốc còn lại sau 15h
300mg - sau 3h - mất 150mg -
còn 150mg
150mg - sau 3h - mất 75mg -
còn 75mg
75mg - sau 3h - mất 37,5mg - còn 37,5mg
37,5mg - sau 3h - mất 18,75mg - còn 18,75mg
18,75mg - sau 3h - mất 9,375mg - còn 9,375mg
Tổng lượng thuốc mất sau 15h
150 + 75 + 37,5 + 18,75 + 9,375 = 290,625mg
→ Lượng thuốc còn lại sau 15h = 300 – 290,625 = 9,375 mg
|
Vd
= 15L
T1/2
= 2h
Tính
ClT ( ml/phút)?
30.Thuốc
IV 2 liều: 100mg có AUC = 10mg.h/L; 200mg – AUC = 15mg.h/L. Dùng đường uống 100
mg có AUC = 6,5mg.h/L
a.
Tính F tuyệt đối
F1
= 
x 100 = 
x 100 = 65%
x 100 = x 100 = 65%
F2
= 
x
x 100 = 
x 
100 = 86,6%
x x 100 = x 100 = 86,6%
b.Tính
Clt của thuốc ở đường uống
Có ClT = 
= 
= 10L/h =
166,6ml/phút
= = 10L/h =
166,6ml/phút
c.
Có t1/2 of A là 2h, phân bố động học 1 ngăn vậy IV liều bao nhiêu để thuốc có nồng độ trong huyết tương là 7,5mg/L
Có
= 
→ D = 
(1)
= → D = (1)
với
Vd =
t1/2
= 
→ = 
= 
= 28,86 L thế vào (1)
→ = = = 28,86 L thế vào (1)
→
D = = 
= 216mg
= = 216mg
d.
Tim truyền với lưu lượng nhiêu để có nồng độ thuốc trong huyết tương đạt trạng
thái cân bằng là 10mg/L ( Q = 
?)
?)
Có ClT = 
→ 
= ClT x 
= 10L/h x 10mg/L = 100mg/h
→ = ClT x = 10L/h x 10mg/L = 100mg/h
( ở
trạng thái cân bằng = 
)
= )
31.
thuốc có tg bán hủy là 3h, thể tích phân bố = 70L, truyền IV 15mg/h . Hỏi tiêm
truyền với tốc độ bao nhiêu để thuốc đạt nồng độ ở trạng thái cân bằng
t1/2 = 
→ 
= 
= 
=
16,17L/h
→ = = =
16,17L/h
Khi nồng độ thuốc ở trạng thái cân bằng ta có
= → = 
= 16,17 L/h
x 15mg/h = 242mg/L
32.
Thuốc có thể tích phân bố Vd = 12L, độ
thanh thải ClT = 20ml/ phút.Hỏi
T1/2 = ?
t1/2 = = 
= 415,8 phút = 6,93 h
= = 415,8 phút = 6,93 h
33.Digoxin
có thể tích phân bố là 9,5L/kg, dùng cho bệnh nhân 50kg
a.
Với liều 400mcg bn có ngộ độc không? Biết nồng độ điều trị của digoxin là
0,6ng/L -10ng/L ( tính Cp?)
|
D = 400mcg
Cp?
b.với
liều bao nhiêu khi dùng đường IV thì đạt
nồng độ thuốc trong máu là 0,8ng/L
= 
→ D = x = 0,8ng/L x 475L = 380ng/L
c.
Để đạt được Cp = 0,8ng/L thì bệnh nhân phải dùng liều bao nhiêu bằng đường uống
với skd F = 0,7
= 
→ D = 
= 
= 542ng
34. người 32 tuổi dùng liều KS 250mg đường
uống. Thuốc có Vd 21% thể trọng. t1/2
= 2h, F = 0,9. Tính ClT biết người này cân nặng 78kg
t1/2 = → = = 
= 3,783L/h = 63,5ml/ phút
→ = = = 3,783L/h = 63,5ml/ phút
35.
Bà cụ 80 tuổi năng 36kg. xét nghiệm sinh hóa thấy creatinin huyết thành là
1,2mg/dl . tính độ thanh thải creatinin của bệnh nhân
Nữ: x 0,85
Cl nữ = 0,85 x 
= 0,85
x 
= 21,25 ml/ phút
= 0,85
x = 21,25 ml/ phút
Note:
creatinin (mg/dl). Kết quả x 0,85 nếu là nữ
F Khi
đề không cho chiều cao thì:
IBW
= cân nặng (kg)
FKhi
đề cho chiều cao thì tính hệ số hiệu chỉnh 2,3 lại: để cộng thêm vào cân nặng
IBW nam = 50kg + 2,3 tương ứng 60 inches = 1,52 met
IBW nữ = 45,5 + 2,3 tương ứng 60
inches = 1,52 met
VD:
người cao 1,67mét nặng 70 kg
Người
1,52 mét - tương đương 60 inches
- có hệ số hiệu chỉnh là 2,3
Bệnh
nhân 1,67 ………………………………………. - hệ số hiệu chỉnh = 
= 2,53
= 2,53
→IBW
của bệnh nhận này = 70 + 2,53
= 72,53
Các công thức cần nhớ:
Tính SKD:
F = 
Vd = 
Tính thể tích phân bố
1.
Cơ
thể trẻ em chủ yếu là:
Ø Nước
→ nên sẽ ↑Vd với những thuốc tan được
trong nước
2.
Cơ
thể người lớn tuổi chủ yếu là:
Ø Mỡ→
nên sẽ ↑Vd với những thuốc tan được
trong lipid (mỡ, dầu)
3.
Người
bị bỏng, mất máu , chấn thương…
Ø ↓ protein huyết tương → thuốc tự do ↑ → vd tăng
4.
Thuốc
dạng tự do:
Ø Có
hoạt tính
Ø Có
chuyển hóa
Ø Có
thải trừ
5.
Dạng
phức hợp ( LK giữa thuốc & protein huyết tương)
Ø Không
cho tác dụng ngay
Ø Không
chuyển hóa
Ø Không
thải trừ
6.
Khi
thể tích phân bố of thuốc < 1L/ kg:
Ø Thuốc chủ yếu phân bố trong huyết tương
7.
Khi
thể tích phân bố of thuốc > 5L/ kg:
Ø Thuốc
phân bố chủ yếu ở mô
8. V
huyết tương:
Ø 0,34
L/kg
9.
V
nhỏ nhất của thể tích phân bố
Ø Chính
là = thể tích huyết tương ( = 0,34L/kg)
(lúc này thuốc chủ yếu phân bố trong huyết tương)
10.
V
toàn cơ thể:
Ø 0,55
L/kg
11.
Công
thức tính Vd
Ø Vd = 
Ø tính
theo t/1/2:
· T1/2
= 
12.
.Nơi
chuyển hóa thuốc:
Ø Gan,
phổi, ruột
13.
Nơi
chuyển hóa thuốc chủ yếu:
Ø Tại
gan
14.
Mục
đích chuyển hóa thuốc:
Ø Biến
đổi cấu trúc của thuốc trở thành thân nước hơn ( phân cực hơn, dễ tan trong nước
hơn) & dễ dàng đào thải ra khỏi cơ
thể
15.
Qui
trình chuyển hóa paracetamol
Ø Chuyển
hóa tại gan → quá liều para gây độc gan ( vì chuyển hóa tạo ra chất + tế bào
gan→ gây hoại tử tế bào gan)
Ø Acetaminophene dưới tác dụng của enzyme P450 → tạo thành
N-acetyl-p-benzo-quinone – imin ( chất độc) → chất này + glutathione →tạo chất
không độc → dễ dàng đào thải ra khỏi cơ thể
16.
Nhóm
thuốc ức chế men chuyển hầu hết ở dạng tiền chất khi vào cơ thể
Ø Bị
chuyển hóa tại gan tạo thành chất có hoạt tính trị liệu ( chủ yếu xảy ra ở pha
1)
17.
Một
chất dưới tác dụng của enzyme gan có thể chuyển thành:
Ø Chất
có hoạt tính,
Ø Chất
có hoạt tính mới
Ø Chất
mất hoạt tính
Ø Chất
vô hoạt tính thành chất có hoạt tính
18.
Việc
chuyển hóa thuốc tại gan do enzyme nào đảm nhiệm:
Ø Enzyme
gan Cytochrom P450 ( có thể hấp thụ cực đại ở 450nm ):
· CYP
3A4 ( tham gia chuyển hóa mạnh nhất) erythromycin, nifedipin, lidocain,
losartan, terfenadin, midazolam ( ery ni lì lợm tệ mi)
· CYP
2D6( nhì) ( metoprolol, codein ) ( mê cô)
· CYP
2C9 (ba) ( tolbutamid, phenytoin) ( tôi phê)
· CYP
1A1 ( theophyllin)
19.
Chuyển
hóa thuốc tại gan trải qua 2 pha:
Ø Pha 1:
là pha oxy hóa khử: nhằm biến đổi cấu trúc của thuốc
· Các
phản ứng thường gặp:
o
oxy hóa khử
o
or thủy phân
Ø Pha 2:
là pha liên hợp: liên hợp với chất nội sinh trong cơ thể
· nhằm
tạo chất dễ tan trong nước → đào thải ra khỏi cơ thể
· or
biến những chất độc ở pha 1 thành chất mất hoạt tính & đào thải
20.
Thuốc
A tan trong lipid có mấy trường hợp xảy ra:
Ø Thuốc
A không quan gđ chuyển hóa mà thải trừ luôn
Ø Thuốc
A qua pha 1 chuyển hóa thành chất B:
· Chất
B trải qua 2 trường hợp:
o
Không xảy ra chyển hóa tại pha 2 mà thải
trừ luôn
o
Xảy ra chuyển hóa tại pha 2 liên hợp với
chất nội sinh trong cơ thể → tạo thành chất C & đào thải ra khỏi cơ thể
Ø Thuốc
A liên hợp tại pha 2 và đào thải ra khỏi cơ thể
21.
Những
chất nội sinh trong cơ thể gồm:
Ø Glutathione:
kết hợp → biến đổi tạo chất không có độc tính→ đào thải
Ø Acid
glucuronid kết hợp → biến đổi tạo chất không có độc tính→ đào thải
Ø Sulfate
kết hợp →tạo chất dễ tan trong nước → đào thải
22.
Độ
thanh lọc tại gan bằng
Ø ClH
( độ thanh lọc tại gan) = QH ( lưu lượng máu tại gan) x EH
hệ số ly trich gan
23.
Độ
thanh lọc tại thận bằng
Ø ClR
( độ thanh lọc tại gan) = QR ( lưu lượng máu tại gan) x ER
hệ số ly trich
24.
Độ
thanh lọc tại 1 cơ quan bằng
Ø Lưu
lượng máu tại cơ quan đó x hệ số lytrich
25.
Hệ
số lytrich > 0,7 độ thanh lọc phụ thuộc vào
Ø Lưu
lượng máu qua cơ quan đó
26.
Hệ
số lytrich < 0,3 độ thanh lọc phụ thuộc vào
Ø Thành
phần thuốc ở dạng tự do ( tỉ lệ thuốc ở dạng liên kết)
Ø &
hoạt tính enzyme
27.
Các
yếu tố ảnh hưởng đến sự chuyển hóa của thuốc:
Ø Môi
trường:
· Thuốc
lá gây cảm ứng enzyme gan → ảnh hưởng đến việc chuyển hóa thuốc
· Rượu:
o
Thỉnh thoảng uống → ức chế emzyme gan
o
Uống thường xuyên → cảm ứng enzyme gan
· Làm
việc trong môi trường hóa chất → gây ức chế or cảm ứng
Ø Thức
ăn:
· Đồ
nướng cháy → cảm ứng enzyme gan
Ø Bệnh
lý:
· Suy
gan:
Ø Di
truyền:
· Acetyl
hóa nhanh: người châu âu
· Acetyl
hóa chậm: người châu á
Ø Sinh
lý:
· Tuổi:
người lớn chuyển hóa nhanh vì hệ enzyme đầy đủ hơn trẻ em
28.
Việc
chuyển hóa thuốc phụ thuộc vào:
Ø enzyme
gan là chính: cytochrome P450
29.
Những
chất gây cảm ứng enzyme gan: barbi rifam phenyl
Ø Barbiturate
Ø Rifampicin
Ø Phenylbutazon
Ø phenyltoin
30.
Những
chất gây ức chế enzyme gan: Iso al chớlo kẹt ci di
Ø Allopurinol
Ø Chloramphenicol
Ø Isoniazid
Ø Cimetidine
Ø Ketoconazole
Ø Disulfiram
31.
Uống
erythromycin & thuốc tránh thai
Ø Thuốc
tránh thai: không hoạt tính → các enzyme
gan→ tạo chất có hoạt tính
Ø Erythromycin
( cảm ứng enzyme gan) → làm gan hoạt động nhanh hơn
32.
Các
cơ quan thải trừ thuốc:
Ø Thận
( chính): ĐK: thuốc tan trong nước & KL phân tử nhỏ <300
Ø Gan,
Mật ( = phân: chính) ( thân dầu, phân tử lớn > 500, cation, sp liên hợp
glucuronic)
Ø Phổi
Ø da
Ø Mồ
hôi,
Ø Tế
bào sừng: lông, tóc, móng: asen
Ø Sữa
Ø Nước
bọt, nước mắt
33.
Chức
năng quản cầu thận ( cầu thận):
Ø Lọc
( thuốc có khối lượng phân tử nhỏ → thuốc bài tiết ở đây theo cơ chế thụ động)
34.
Chức
năng Ống lượng gần: cho Na+, K+, Cl, H2O đi
qua
Ø Bài
tiết thuốc theo cơ chế chủ động: cần năng lượng, chất mang, có hiện tượng cạnh
tranh trên chất mang
· Điển
hình: peniclillin & probenicid: peni ks betalactm &
probenicid ( trị gout) khi phối hợp 2 loại này với nhau nhằm trị lậu: do cả 2
loại thuốc này đều được bài tiết tại ống lượn gần. Probenecid có ái lực mạnh
hơn với chất mang nên bị đào thải nhiều
hơn vì chất mang nhiệm vụ đào thải → probenecid đào thải nhiều, peni nằm lại
nhiều trong cơ thể →↑ tác dụng trị lậu.
· Or
probenecid + amox →↑ tác dụng trị lậu
35.
Quai
Henle, ống lượn xa chức năng:
Ø Tái
hấp thu: ứng dụng trong lâm sàng nhằm:
· tăng
đào thải→ giải độc
· or
tăng tái hấp thu → ↑ nồng độ thuốc→ ↑ tác dụng
36.
Thuốc
barbiturate là muối của acid barbituric nên có tính acid yếu. Một bệnh nhân
dùng liều 200mg acid barbituric & có dấu hiệu ngộ độc: cách giải độc
Ø Kiềm
hóa nước tiểu ( nhằm trung hòa acid → tạo muối và nước: muối: dạng phân li ( là
dạng ion)→ không được tái hấp thu → ↑đào thải )
37.
Độ
lọc thận =
Ø sự
lọc qua quản cầu thận + sự bài tiết – sự tái hấp thu
38.
BN
sử dụng morphin ( có tính base vì là 1 alkaloid có cấu trúc Nitơ) để giải độc:
Ø Acid
hóa nước tiểu → tạo muối → phân li → ion→ không thể tái hấp thu → đào thải
39.
Kiềm
hóa nước tiểu: giải độc những acid yếu
Ø NaHCO3
- muối có tính base yếu vì:
· NaOH
( base mạnh) + H2SO3 ( acid yếu) → muối có tính base yếu
40.
Acid
hóa nước tiểu:
Ø NH4Cl
( muối tính acid yếu vì
· muối
của base yếu + acid mạnh → muối có tính
acid yếu
41.
Phenobarbital,
aspirin (pH 5-6)
Ø Thuốc
có tính acid yếu
42.
2
thông số đặc trưng cho gđ thải trừ
Ø Hệ
số thanh thải = độ thanh lọc ( Cl )
Ø Thời
gian bàn thải = thời gian bàn hủy ( t1/2 )
43.
Hệ
số thanh thải = độ thanh lọc ( Cl )
Ø Là
V huyết tương có chứa thuốc được 1 cơ quan nào đó lọc sạch hoàn toàn trong thời
gian 1 phút ( ml/ phút)
44.
Cơ
quan có khả năng lọc sạch là:
Ø Các cơ quan thải trừ nhưng chính là thận &
gan mật
45.
Độ
thanh lọc toàn phần là
Ø Độ
thanh thải tại thận + độ thanh thải ngoài thận (ClT = ClR
+ ClER)
Ø Or
độ thanh thải tại thận + độ thanh thải tại gan (2 cơ quan thanh thải chính)
46.
Nồng
độ thuốc đạt trạng thái cân bằng khi
Ø hấp
thu & thải trừ bằng nhau
Ø vi ( vận tốc thuốc được truyền vào) = ve
(vận tốc thuốc được thải trừ)
47.
Độ
thanh thải toàn phần trong thuốc tiêm truyền:
Ø ClT
= 
lúc đó
= 
&
Cp = Css
lúc đó
= &
Cp = Css
48.
Độ
thanh thải toàn phần khi dùng thuốc ở các đường uống..
Ø ClT = 
49.
Độ
thanh thải tại thận
Ø ClR
= fu ( thành phần thuốc ở dạng tự do) x GFR( tốc độ lọc cầu thận)
Ø 3 khả năng xảy ra:
· ClR = fu x CFR → quá trình bài tiết = quá trình tái hấp
thu
· ClR > fu x CFR → quá trình bài tiết > quá trình tái
hấp thu
· ClR < fu x CFR → quá trình bài tiết < quá trình tái
hấp thu
50.
ClR
đặc trưng cho quá trình
Ø Bài
tiết ở thận
51.
fu x CFR ( sức lọc cầu thận) thể hiện cho quá
trình:
Ø tái
hấp thu
52.
Thời
gian bán thải;
Ø Thời
gian cần thiết để nồng độ thuốc trong huyết tương giảm đi ½
Ø T1/2
= 
53.
Thuốc
phân bố càng lớn → thời gian bán thải
Ø Càng
tăng
54.
Độ
thanh thải giảm
Ø Thời
gian bán thải ↑ : → Vd ↑
· Người
lớn tuổi
· Người
suy thận
55.
Đặc tính của 2 kiểu gắn kết thuốc
protein:
Ø Loại
acid yếu: gắn kết vào protein (albumin) ái lực mạnh, số điểm gắn ít → xảy ra hiện
tượng bão hòa & cạnh tranh → nguy cơ tương tác : có
Ø Loại
base yếu: gắn chủ yếu vào 𝜶-glycoprotein
acid, ái lực gắn yếu, số điểm gắn nhiều, không có hiện tượng bão hòa cạnh tranh
→ nguy cơ tương tác : không chắc
No comments:
Post a Comment